Sami Labs Limited, Research & Development Division
EKSTRAKT Z PIEPRZU CZARNEGO STANDARYZOWANY NA PIPERYNĘ
Zastosowanie w poprawie przyswajalności witamin i fitoskładników.
Wyniki randomizowanych badań nad skutkami podawania leków, witamin i fitoskładników w towarzystwie ekstraktu z pieprzu czarnego standaryzowanego na 95% piperyny – Bioperine®.
W trakcie badań nad wpływem piperyny na przyswajanie substancji czynnych w organizmie dowiedziono, że zwiększa ona wchłanianie dzięki oddziaływaniu na błonę komórkową jelit (np.: osłabienie efektu hydrofobowego).
chemiczna struktura piperyny
Wieloletnie badania nad wpływem podawania wyciągów z pieprzu czarnego standaryzowanego na piperynę pokazały jego dużą skuteczność w poprawie przyswajania przez organizm różnych substancji.
Wykazano np.: zwiększoną biodostępność leków takich jak newirapina (inhibitor odwrotnej transkryptazy HIV-1), fenytoina (lek przeciwpadaczkowy), propanolol (nieselektywny β-bloker na nadciśnienie) i teofilina (lek rozszerzający oskrzela).
🔬 Wyniki badań klinicznych – zwiększenie biodostępności.
Poniżej przedstawiamy wyniki trzech z wielu badań nad zwiększeniem przyswajania fitoskładników, minerałów oraz witamin jaki wykazano podczas testów klinicznych Bioperine® – standaryzowanego na 95% zawartości piperyny wyciągu z pieprzu czarnego.
Witamina C
W podwójnie zaślepionym badaniu typu cross-over oceniano biodostępność witaminy C (500 mg/dobę) podawanej razem z lekiem nasercowym, chlorowodorkiem propranololu (HCl) (10 mg), z lub bez Bioperine®. Pomiary stężenia w osoczu wykazały, że podawanie witaminy C z propranololem HCl w obecności Bioperine® spowodowało 52,3% wzrost stężenia witaminy C w osoczu (Cmax = 110,6 μg/ml) w porównaniu z grupą kontrolną (Cmax = 72,6 μg/ml, ryc. 6). Przyswajalność wzrosła o 39,2% w przypadku Bioperine® w porównaniu do grupy kontrolnej (odpowiednio 361,2 μg/hr/ml i 259,5 μg/hr/ml).
Z drugiej strony, pomiary poziomu propranololu HCl w osoczu nie wykazały znaczącego wzrostu. Maksymalne stężenie chlorowodorku propanololu w osoczu w obecności Bioperine® (Cmax = 3,8 μg/ml) było zaledwie o 9,4% większe niż stężenie w osoczu bez Bioperine® (Cmax = 3,4 μg/ml). Przyswajalność dla chlorowodorku propanololu z Bioperine® wynosiło 11,6 μg/hr/ml i nie różniło się istotnie od tego bez Bioperine® (10,6 μg/hr/ml)
53% – wzrost przyswajalności witaminy C
Koenzym Q10
Biodostępność koenzymu Q10 (120 mg) oceniano z suplementacją i bez suplementacji Bioperine®. Ponieważ CoQ10 jest składnikiem endogennym, ochotników poddano badaniom przesiewowym w celu uzyskania porównywalnych wartości wyjściowych CoQ10 (0,30-0,60 μg/ml). Po 21 dniach suplementacji, jednoczesne podawanie Bioperine® spowodowało bezwzględny wzrost stężenia CoQ10 w surowicy o 1,12 μg/ml w porównaniu do bezwzględnego wzrostu o 0,85 μg/ml w grupie kontrolnej (bezwzględny wzrost jest definiowany jako różnica pomiędzy wartościami końcowymi a wartością wyjściową, która została ustalona na poziomie 0,50 μg/ml). Zaobserwowano 30% wzrost przyswajalności koenzymu Q10 wspieranego dodatkowo Bioperine® w porównaniu do grupy kontrolnej.
30% – wzrost przyswajalności koenzymu Q10
β-karoten
Względna biodostępność preparatu β-karotenu podawanego z i bez Bioperine® została oceniona w podwójnie ślepym badaniu typu crossover. Stężenie β-karotenu w surowicy mierzono podczas dwóch oddzielnych 14-dniowych faz badania. Średnie wyjściowe wartości β-karotenu w surowicy były statystycznie podobne na początku zarówno fazy suplementacji kontrolnej (β-karoten + placebo), jak i fazy suplementacji eksperymentalnej (β-karoten + Bioperine®). Zaobserwowano jednak 60% wzrost przyswajalności w grupie eksperymentalnej (β-karoten + Bioperine®) w porównaniu z grupą kontrolną po 14 dniach suplementacji.
Wzrost przyswajalności β-karotenu
.
🔵 Wniosek:
Wyniki niniejszych badań w sposób wyraźny dowodzą znaczącej poprawy przyswajalności witamin i fitoskładników w suplementacjach wspieranych poprzez jednoczesne podawanie ekstraktu z czarnego pieprzu standaryzowanego na 95% piperyny.
📚 Piśmiennictwo:
1. Srinivasan K. Black pepper and its pungent principle-piperine: a review of diverse physiological effects. Crit Rev Food Sci Nutr. 2007;47(8):735-748.
2. Hiwale AR, Dhuley JN, Naik SR. Effect of co-administration of piperine on pharmacokinetics of beta-lactam antibiotics in rats. Indian J Exp Biol. Mar 2002;40(3):277-281.
3. Lambert JD, Hong J, Kim DH, Mishin VM, Yang CS. Piperine enhances the bioavailability of the tea polyphenol (-)-epigallocatechin-3-gallate in mice. J Nutr. Aug 2004;134(8):1948-1952.
4. Atal CK, Dubey RK, Singh J. Biochemical basis of enhanced drug bioavailability by piperine: evidence that piperine is a potent inhibitor of drug metabolism. J Pharmacol Exp Ther. Jan 1985;232(1):258-262.
5. Zhang W, Han Y, Lim SL, Lim LY. Dietary regulation of P-gp function and expression. Expert Opin Drug Metab Toxicol. Jul 2009;5(7):789-801.
6. Zhou S, Lim LY, Chowbay B. Herbal modulation of P-glycoprotein. Drug Metab Rev. Feb 2004;36(1):57-104.
7. Khajuria A, Thusu N, Zutshi U. Piperine modulates permeability characteristics of intestine by inducing alterations in membrane dynamics: influence on brush border membrane fluidity, ultrastructure and enzyme kinetics. Phytomedicine. Apr 2002;9(3):224-231.
8. Khajuria A, Zutshi U, Bedi KL. Permeability characteristics of piperine on oral absorption–an active alkaloid from peppers and a bioavailability enhancer. Indian J Exp Biol. Jan 1998;36(1):46-50.
9. Gupta SK, Bansal P, Bhardwaj RK, Velpandian T. Comparative anti-nociceptive, anti-inflammatory and toxicity profile of nimesulide vs nimesulide and piperine combination. Pharmacol Res. Jun 2000;41(6):657-662.
10. Allameh A, Saxena M, Biswas G, Raj HG, Singh J, Srivastava N. Piperine, a plant alkaloid of the piper species, enhances the bioavailability of aflatoxin B1 in rat tissues. Cancer Lett. Jan 31 1992;61(3):195-199.
11. Kasibhatta R, Naidu MU. Influence of piperine on the pharmacokinetics of nevirapine under fasting conditions: a randomised, crossover, placebo-controlled study. Drugs R D. 2007;8(6):383-391.
12. Pattanaik S, Hota D, Prabhakar S, Kharbanda P, Pandhi P. Effect of piperine on the steady-state pharmacokinetics of phenytoin in patients with epilepsy. Phytother Res. Aug 2006;20(8):683-686.
13. Bano G, Raina RK, Zutshi U, Bedi KL, Johri RK, Sharma SC. Effect of piperine on bioavailability and pharmacokinetics of propranolol and theophylline in healthy volunteers. Eur J Clin Pharmacol. 1991;41(6):615-617.
14. Badmaev V, Majeed M, Norkus EP. Piperine, an alkaloid derived from black pepper, increases serum response of beta-carotene during 14-days of oral beta-carotene supplementation. Nutr Res. 1999;19(3):381 – 388.
15. Shoba G, Joy D, Joseph T, Majeed M, Rajendran R, Srinivas PS. Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers. Planta Med. May 1998;64(4):353-356.
16. Badmaev V, Majeed M, Prakash L. Piperine derived from black pepper increases the plasma levels of coenzyme Q10 following oral supplementation. J Nutr Biochem. Feb 2000;11(2):109-113.